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Arimidex (Anastrozole)

Nomes comerciais: Arimidex

Nomes Químicos: Anastrozole

Rotas: Oral

O anastrozol é um inibidor oral da aromatase desenvolvido pela Zeneca Pharmaceuticals. Anastrozole (Arimidex) foi aprovado pela FDA perto do final de 1995. É descrito como um não-esteróides, Tipo II inibidor, porque inibe a enzima por competição reversível. Este tipo de habitação não torna a enzima permanentemente inactiva e a função normal da enzima será restaurada após a depuração da droga.

Com os inibidores do tipo I é formada uma ligação permanente com o complexo enzimático de aromatização e pode ser experimentada uma inibição prolongada mesmo depois do fármaco ter desaparecido da circulação. Veja o perfil de exemestane.

Os inibidores da aromatase (AI) são uma classe de fármacos utilizados no tratamento do cancro da mama e cancro do ovário em mulheres pós-menopáusicas, mas os fisiculturistas utilizam-nos para parar a conversão (síntese) de androgénios em estrogénios durante ciclos de esteróides anabolizantes. Isso é útil porque manter os níveis de estrogênio sob controle permitirá uma chance muito reduzida de efeitos colaterais estrogênicos como gynocomastia e retenção de água.

Anastrozole é muito popular entre os atletas devido à sua eficácia e 0,5 mg a 1 mg por dia pode reduzir o estradiol sérico em cerca de 50% nos homens. Na maioria dos ciclos de 1 mg é suficiente para evitar que os níveis de estrogênio suba o suficiente para causar efeitos colaterais estrogênicos.

Os efeitos secundários associados com o uso de inibidores da aromatase incluem náuseas, vómitos, afrontamentos, dores nas articulações, fraqueza, fadiga, alterações de humor, depressão, pressão arterial elevada e dor de cabeça. A densidade mineral óssea também pode diminuir, o que pode levar à osteoporose. Períodos prolongados de baixos níveis de estrogênio podem levar a doenças cardiovasculares e alterações no sistema imunológico, portanto limite o uso até um máximo de dois meses.

A disponibilidade no mercado negro é boa, mas você pode esperar pagar consideravelmente mais comparado a outros anti-estrogenic drogas como tamoxifen. Genéricos subterrâneos de Arimidex também estão disponíveis e significativamente mais barato do que os produtos farmacêuticos.

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